Les principes actifs en poudre issus de la synthèse chimique sont très purs et très concentrés. La forte concentration peut en même temps représenter un danger : Paracelsus a inventé dès le XVIe siècle le terme de "médecine". C'est au XIXe siècle que l'on trouve la phrase importante sur la toxicité : "Toutes les choses sont poison, et rien n'est sans poison ; seule la dose fait qu'une chose n'est pas poison". Avant de pouvoir être commercialisés, les principes actifs doivent être mis sous une forme adaptée à l'utilisateur à l'aide d'agents de remplissage.

Par ce type de formulation, on entend aussi bien la dilution par des excipients que l'ajustement de la taille des particules par broyage, granulation par accumulation, agglomération en lit fluidisé ou compactage et la liaison des poussières éventuellement présentes. Dans certains cas particuliers, les particules de substance active sont recouvertes d'un film protecteur.

Le processus de mélange final revêt une importance particulière. Il doit garantir une répartition absolument uniforme de la substance active dans la substance porteuse. En outre, le mélangeur doit désagglomérer efficacement. Des additifs liquides sont parfois ajoutés. Ceux-ci doivent être répartis de manière microfine. De cette manière, les poussières indésirables peuvent être liées. Ce faisant, l'activité de surface des particules de substance active ne doit pas être modifiée.

Le processus de formulation doit avoir lieu dans un système entièrement fermé (confinement). Aucune poussière ne doit s'échapper du système et aucune substance étrangère ne doit pénétrer dans le mélange de substances actives.