Los principios activos en polvo de síntesis química son muy puros y están muy concentrados. La alta concentración puede ser al mismo tiempo un peligro: Paracelso ya acuñó el término en el siglo XVI. Siglo la frase importante sobre la toxicidad: "Todas las cosas son veneno, y nada carece de veneno; sólo la dosis hace que una cosa no sea veneno". Antes de poder comercializar los principios activos, hay que convertirlos en una forma adecuada para su uso con sustancias de relleno.

Por este tipo de formulación se entiende tanto la dilución mediante portadores como el ajuste del tamaño de las partículas por conminución, granulación por acumulación, aglomeración en lecho fluidizado o compactación y la aglutinación de los polvos que puedan estar presentes. En casos especiales, las partículas del principio activo se recubren con una película protectora.

El proceso final de mezcla reviste especial importancia. Debe garantizar la distribución absolutamente uniforme de la sustancia activa en la sustancia portadora. Además, el mezclador debe desaglomerar eficazmente. En algunos casos, se mezclan aditivos líquidos. Éstos deben distribuirse microfinos. De este modo, se pueden ligar los polvos no deseados. La actividad superficial de las partículas del principio activo no debe modificarse.

El proceso de formulación debe tener lugar en un sistema completamente cerrado (contención). No debe permitirse que salga polvo del sistema ni que entren sustancias extrañas en la mezcla de ingredientes activos.